Wiki - KEONHACAI COPA

Aplaviroc

Aplaviroc
Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
  • none
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Development terminated
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC33H43N3O6
Khối lượng phân tử577.711 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Aplaviroc (INN, tên mã AK602 và GSK-873140) là một chất ức chế xâm nhập CCR5 thuộc nhóm 2,5-diketopiperazine [1] được phát triển để điều trị nhiễm HIV.[2][3] Nó được phát triển bởi GlaxoSmithKline.

Vào tháng 10 năm 2005, tất cả các nghiên cứu về aplaviroc đã bị ngừng do lo ngại độc tính gan.[4][5] Một số tác giả đã tuyên bố rằng bằng chứng về hiệu quả kém có thể đã góp phần chấm dứt sự phát triển của thuốc;[6] nghiên cứu ASCENT, một trong những thử nghiệm đã ngừng, cho thấy aplaviroc kém hiệu quả ở nhiều bệnh nhân ngay cả ở nồng độ cao.[7]

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Borthwick AD (2012). “2,5-Diketopiperazines: Synthesis, Reactions, Medicinal Chemistry, and Bioactive Natural Products”. Chemical Reviews. 112 (7): 3641–3716. doi:10.1021/cr200398y. PMID 22575049.
  2. ^ Maeda, Kenji; Ogata, Hiromi; Harada, Shigeyoshi; và đồng nghiệp (2004). “Determination of binding sites of a unique CCR5 inhibitor AK602 / ONO-4128/ GW873140 on human CCR5” (PDF). Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 3 tháng 11 năm 2005.
  3. ^ Nakata, Hirotomo; Maeda, Kenji; Miyakawa, Toshikazu; và đồng nghiệp (tháng 2 năm 2005). “Potent Anti-R5 Human Immunodeficiency Virus Type 1 Effects of a CCR5 Antagonist, AK602/ONO4128/GW873140, in a Novel Human Peripheral Blood Mononuclear Cell Nonobese Diabetic-SCID, Interleukin-2 Receptor γ-Chain-Knocked-Out AIDS Mouse Model”. Journal of Virology. 79 (4): 2087–96. doi:10.1128/jvi.79.4.2087-2096.2005. PMC 546550. PMID 15681411.
  4. ^ “Aplaviroc (GSK-873,140)”. AIDSmeds.com. ngày 25 tháng 10 năm 2005. Bản gốc lưu trữ ngày 13 tháng 1 năm 2007. Truy cập ngày 5 tháng 9 năm 2008.
  5. ^ Nichols WG; Steel HM; Bonny T; và đồng nghiệp (tháng 3 năm 2008). “Hepatotoxicity Observed in Clinical Trials of Aplaviroc (GW873140)”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 52 (3): 858–65. doi:10.1128/aac.00821-07. PMC 2258506. PMID 18070967.
  6. ^ Moyle, Graeme (ngày 19 tháng 12 năm 2006). “The Last Word on Aplaviroc: A CCR5 Antagonist With Poor Efficacy”. The Body. Lưu trữ bản gốc ngày 6 tháng 10 năm 2008. Truy cập ngày 5 tháng 9 năm 2008.
  7. ^ Currier, Judith; Lazzarin, Adriano; Sloan, Louis; và đồng nghiệp (2008). “Antiviral activity and safety of aplaviroc with lamivudine/zidovudine in HIV-infected, therapy-naive patients: the ASCENT (CCR102881) study”. Antiviral Therapy (Lond.). 13 (2): 297–306. PMID 18505181.

Đọc thêm[sửa | sửa mã nguồn]

  • Horster, S; Goebel, FD (tháng 4 năm 2006). “Serious doubts on safety and efficacy of CCR5 antagonists: CCR5 antagonists teeter on a knife-edge”. Infection. 34 (2): 110–13. doi:10.1007/s15010-006-6206-1. PMID 16703305.
Wiki - Keonhacai copa chuyên cung cấp kiến thức thể thao, keonhacai tỷ lệ kèo, bóng đá, khoa học, kiến thức hằng ngày được chúng tôi cập nhật mỗi ngày mà bạn có thể tìm kiếm tại đây có nguồn bài viết: https://vi.wikipedia.org/wiki/Aplaviroc